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克拉维酸项目简介

产品编号: P0099837 CAS号:
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克拉维酸项目简介


1、概述


细菌感染性疾病为临床上常见病,随着抗生素的普遍应用,细菌的耐药性也普遍增强,许多细菌产生β-内酰胺酶导致β-内酰胺类抗生素失效,使用β-内酰胺酶抑制剂可大大提高某些β-内酰胺类抗生素的抗菌活性,并扩大抗菌谱。


目前,应用最为广泛的β-内酰胺酶抑制剂就是克拉维酸,最为著名的就是克拉维酸与阿莫西林、替卡西林的复方,两者都是由史克必成公司最早研制成功。在国外,克拉维酸与阿莫西林的复方--奥格门汀上市已经近20年了,其在国际市场上的销势一直很好,2000年位居全球最畅销药物中的第16名(1999年排名第12位),市场销售额为18.53亿美元,到目前为止,已连续十多年保持世界畅销药的地位,居世界抗感染药的首位。克拉维酸钾/替卡西林钠是葛兰素史克公司推出的第二个克拉维酸复方制剂,商品名为泰门汀,于1986年在美国首次上市。在美国的年销售额近2亿美元。


克拉维酸属氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂,其与酶发生牢固的结合使酶失活,不因抑制剂的消除而复活。抗菌谱广,但抗菌活性低,单独使用无临床价值,常与其他β-内酰胺类抗生素合用,以增强抗菌作用,能明显地降低头孢菌素最低抑菌浓度,可增效几倍至几十倍。


克拉维酸对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶、G-杆菌产生的由质粒介导的TEMSHV等以及克雷伯杆菌、普通变形杆菌和脆弱杆菌产生的由染色体介导的β-内酰胺酶有明显抑制作用。克拉维酸与阿莫西林组成的复方制剂安灭菌(安美汀,Augmentin)可大大提高阿莫西林对肠道产酶的G-杆菌、克雷伯杆菌、普通变形杆菌、脆弱杆菌、布拉汗菌、流感嗜血杆菌的活性。克拉维酸与替卡西林组成的复方制剂泰门汀(特美汀,Timentin)可明显提高替卡西林对大肠杆菌和克雷伯杆菌的活性。


2、市场与发展前景


在国内,克拉维酸的复方生产有:华北制药的“安灭菌”,南京东元-本原的“安奇”,山东新达的“艾克儿”,珠海联邦的“强力阿莫仙”,苏州益良的“海夫佳”,无锡华弘的“比奇尔”,江西制药厂的“安克”,山东鲁抗医药集团的“元欣粉针”等。其中最早的就是自1991年开始生产“安灭菌“的华北制药集团


2002年阿莫西林/克拉维酸钾的销售额为11.82亿,2003年的销售额为9.7亿。2004年阿莫西林/克拉维酸钾的销售仍处在上升,预计2004年全年的全国医院用药市场销售额将达到12亿元人民币。制剂的旺销拉动了对原料药的需求。我国市场上阿莫西林原料药生产厂家众多,不存在供货问题,而克拉维酸钾的供应则会非常紧张。另外,克拉维酸钾的另一个复方制剂替卡西林钠/克拉维酸钾在全国的购药金额也呈稳步增长趋势,由于其广泛的药理学特性,临床用量还将不断增加,这也加大了对克拉维酸钾原料药的需求。


2002年,由于克拉维酸复方制剂的主要生产厂家,华北制药、联邦制药、鲁抗集团、威尔曼制药等的大量扩产,导致2002年原料需求急剧上升,当年供给量达到7.94吨,比上年增长116.35%。


由于近期批复的克拉维酸复方项目增加,市场进一步扩大,对克拉维酸原料的需求进一步增大,丽珠集团在上市公司公告中披露,预计2004年国内市场需求量可达240吨,供给十分紧张。


作为作为目前最优秀的β-内酰胺酶抑制剂----克拉维酸,对较好的解决了我国主导的抗生素青霉素的抗药性的问题起到巨大作用。因此,克拉维酸的市场需求将会快速增加,开发前景非常广阔。


4、工艺技术介绍


克拉维酸是从棒状链霉菌中分离的得到得β-内酰胺酶抑制剂,其结构与青霉素和头孢霉素不同,它含有一个稠合的β-内酰胺环,其中硫原子被氧原子取代。由于克拉维酸对热不稳定,极易使克拉维酸失活,本技术采用先进技术发酵、低温提取、低温分离,工艺产品收率高,质量可靠,成本低,经济效益显著,适应于工业化生产。


本技术来自德国,工业化成熟技术。


5、经济效益


应用本技术每制造1kg产品,制造成本:原材料+能耗?2540/kg


目前,克拉维酸原料药在国内的价格为每公斤9000元,极大部分进口,利润极高,经济效益显著。


6、主要设备和建厂条件


公用工程包括蒸汽、电、水、冷却等。发酵设备属于通用设备,国产即可,部分设备进口。


7、我们提供的服务内容


A、克拉维酸的技术咨询、德国克拉维酸生产工厂的参观安排、克拉维酸的可行性研究报告;


B、引进克拉维酸菌种、克拉维酸的发酵技术以及提取、纯化技术、工程设计。


8、联系


如果需要详细的资料欢迎来人来函联系。


联系人:魏经理