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抗肿瘤药物福莫司汀技术转让

产品编号: P0099847 CAS号:
分子式: 分子量:
EIENCS:    

新一代亚硝脲类抗肿瘤药物福莫司汀
1、主要 适应症: 本品是细胞毒类药物 ,具有抑制某些特定细胞的生长的作用。目前适应症是原发性脑瘤和播散性黑色素瘤。


2、申报类别: 化学药品第六类(已按原新药四类申报 BID)


3、研究进展: 待报生产


4、化 学 名 : ( ± ) 1-[N-(2-氯乙基)-N-亚硝基脲基]乙基亚磷酸二乙酯


1-[N-(2-chloroethyl)-N-nitrosoureido] ethylphosphonic acid diethyl ester


5、化学结构式 :


 


6、主要作用机理 :


福莫司汀亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂,具有烷化和氨甲酰基化作用,其抗肿瘤的机制主要是与抑制肿瘤细胞 DNA的合成有关。毒性和致突变性低于卡氮芥等硝基脲类药物。其化学式中含有一个丙氨酸的生物等配物(1-氨乙基磷酸),以易于穿透细胞和通过血脑屏障。


7、剂型: 冻干粉针(规格: 200mg)


8、质量标准 (原料药) : 【性 状】淡黄色结晶性粉末 【熔 点】83.0-85.0℃


9、市场分析


恶性胶质瘤经常弥漫性浸润周围脑组织,手术本身很难完全切除全部肿瘤,单纯手术治疗恶性脑胶质瘤的生存期约为 4 mo。放疗和化疗综合治疗方法可延长恶性脑胶质瘤病人的生存时间约9~12 mo。化疗作为恶性胶质瘤手术和放疗的补充,特别是对于某些复发的或者已经接受放疗的病例,可能是最主要的治疗方法。


福莫司汀 (fotemustine)为新一代亚硝脲类药物,本品在法国已获准使用,为新的亚硝脲类抗肿瘤药。对黑色素瘤与恶性胶质瘤疗效优于同类药物,用于脑颈部癌、脑瘤、肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌和恶性淋巴瘤等;适用于晚期病人;并可与其他抗肿瘤药合并使用。


福莫司汀目前依赖进口,价格很高。由于它在疗效及副作用方面比同类产品有明显优势,且国产化成本更低,价格上更有竞争力。我们优化工艺后福莫司汀原料药成本约 4万元/公斤,合8元/200mg,国家批准市场价2680元/支。


本品种特色:


1、有较好的脂溶性:可通过血脑屏障,因而对脑瘤具有较好的治疗效果。在化学结构上磷酸丙氨酸连接在亚硝脲基团上,增强其细胞膜的通透性和抗肿瘤能力。


2、对黑色素瘤与恶性胶质瘤疗效明显优于同类药物。


3、对多种肿瘤细胞有生长抑制作用,临床实验表明具有较高的有效率。


4、较低毒副作用:福莫司汀的毒性作用较轻微,比卡氮芥(BCNU) 等低,这可能与它对细胞的谷胱甘肽还原酶无直接抑制作用有关;胃肠道反应,肝、肾毒性罕见。福莫司汀的毒副作用与毒性强度有关,与给予的剂量无密切相关。


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