头孢噻利项目

头孢噻利项目
 
一、项目名称及类别

    头孢噻利原料及粉针制剂，是国外已有上市国内尚未上市的品种，按新药注册管理办法，属西药三（一）类。

二、项目介绍

    头孢噻利是日本藤泽药品工业公司研究开发的第四代注射头孢菌素。1998年首次在日本上市。2001年上日本药典。

    头孢噻利的结构特点是在C3位上引入羟乙基吡唑甲基。改善了对金葡菌（包括MRSA）和绿脓杆菌等的活性。头孢噻利对除了氧亚氨头孢菌素酶外的各种β-内酰胺酶均高度稳定，且亲和力较低。

    和其他β—内酰胺类抗生素相似，硫酸头孢噻利能抑制细菌细胞壁合成过程中粘肽链的交叉连接，使细菌不能形成完整的细胞壁。研究表明，硫酸头孢噻利对金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBPl、PBP2、PBP3具有较高的亲和力，与头孢匹罗相仿；对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌PBP2`的亲和力强于头孢匹罗；对大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌PBP具有较高的亲和力，与头孢匹罗相当。硫酸头孢噻利能很好的透过细菌的外层细胞被膜，诱导敏感细菌形成丝状体，使细菌最终溶解而死亡。

    硫酸头孢噻利保留了氨基噻唑基头孢菌素优秀的抗菌活性，其3—位连有1—羟乙基—5—氨基吡唑环又扩大了其抗菌谱。研究表明硫酸头孢噻利对革兰氏阳性菌和阴性菌都具有高抗菌活性。

    体内抗菌作用，硫酸头孢噻利、头孢他啶、头孢曲松对鼠全身感染的疗效从ED50看，硫酸头孢噻利对2种铜绿假单胞菌株感染的体内疗效与头孢他啶相仿；对铜绿假单胞菌OC43感染的疗效与头孢曲松相仿；对大肠埃希氏菌感染的疗效和头孢他啶、头孢曲松相当；对MRSA感染的疗效优于头孢他啶、头孢曲松。

 临床应用外科感染；  呼吸道感染；产科及妇科感染；眼科感染。

    不良反应主要是谷一丙转氨酶(GPT)、谷一草转氨酶(GOT)略有升高；有些病人GPT和白细胞粘连蛋白略有增加；其次是烦闷、恶心、轻微头疼、低血压，休克反应，停药后第二天又可恢复到正常水平。个别病人出现嗜酸粒细胞增多，极少数病人出现中性粒细胞减少，凝血因子Ⅱ下降，以及白细胞暂时减少症状。

三、市场前景分析

    硫酸头孢噻利是新型广谱、高效的第四代头孢菌素，对临床常见的大多数革兰氏阴性菌和阳性菌具有良好的抗菌活性。硫酸头孢噻利抗菌活性的主要优势是对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌及假单胞菌有良好的抗菌活性，尤其是对铜绿假单胞菌的活性，而目前其它头孢菌素类抗生素对这些细菌活性较差。临床研究表明，静脉注射硫酸头孢噻利后，血药浓度高，半衰期长，在人体内分布广泛，不良反应发生率较低。以上表明硫酸头孢噻利在治疗全身感染方面是一个非常有效的抗菌药，其市场前景非常看好。

四、转让方式及价格
 即将完成临床前研究，申报临床。转让费具体价格面议。

联系电话：01056205725;01086860610