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罗匹尼罗原料及缓释片

产品编号: P0099906 CAS号:
分子式: 分子量:
EIENCS:    
罗匹尼罗原料及缓释片

一、基本情况
英 文 名:Ropinirole
中 文 名:罗匹尼罗
类 别:抗帕金森氏病药物
注册分类:化学药品3类(1)
研发厂家:英国SmithKline Beecham公司
上市情况:2008年7月获FDA批准。
适应症:非麦角灵类多巴胺激动剂,治疗原发性帕金森病。
剂 型:缓释片、胶囊
规 格:2 mg,3 mg,4 mg,8 mg。
二、药理
罗匹尼罗是选择性非麦角林多巴胺受体激动剂,具有与天然多巴胺相似的简单化学结构,在体外有相对高的特异性,对D2和D3多巴胺受体亚型有完全内在活性,与D3受体亚型结合的亲和力高于D2或D4受体亚型。罗匹尼罗治疗帕金森氏病的确切作用机制尚不清楚,多数人认为与其兴奋大脑尾核中的突触后D2型多巴胺受体有关。动物实验证实罗匹尼罗可改善多个帕金森氏病模型动物的运动功能。
三、市场情况
罗匹尼罗是第二代多巴胺受体激动剂,在治疗帕金森氏病时可以单独使用,也可以作为辅助用药减少左旋多巴用量,从而减少副作用。自1996年上市以来,罗匹尼罗的销售量节节上升,2000年全球销售额为8千万美元,2003年已达1.8亿美元,年平均增长率在20%以上,在抗帕金森氏病药物中的销量排名已达第3位。
帕金森氏病是一种进行性神经系统病,发病率约为0.1~0.15%,我国约有150万名患者。左旋多巴为多巴胺的前体,过去一直是治疗帕金森氏病的主要药物,但是左旋多巴长期使用后,患者会产生耐受,而且不良反应加重。对于使用左旋多巴后发生并发症的患者,传统上保留用多巴胺激动剂辅助治疗。目前国内使用的多巴胺受体激动剂主要有培高利特、溴隐亭、吡贝地尔等,远远不能满足临床需求。罗匹尼罗是选择性非麦角类多巴胺受体激动剂,对早期和进展期帕金森氏病均有良好效果,在治疗神经功能丧失方面优于左旋多巴,而且不良反应少。开发的缓释剂型,配方优越,增强了顺应性,因此有良好的市场前景。
四、特别说明

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