复方奥美拉唑制剂

复方奥美拉唑制剂
【项目简介】
2006年3月奥美拉唑/碳酸氢钠/氢氧化镁咀嚼片(Zegerid)被FDA批准用于,治疗上消化道疾病。奥美拉唑/碳酸氢钠/氢氧化镁咀嚼片的两种剂量分别为40 mg/600 mg/700 mg 和20 mg/600 mg/700 mg。FDA曾批准奥美拉唑粉剂用于制备口服混悬液和胶囊。咀嚼片用于短期治疗活动性十二指肠溃疡、腐蚀性食管炎和良性胃溃疡,胃食管反流病的胃灼热和其他相关症状,以及腐蚀性食管炎的维持治疗。该药还可用于减少危重病人上消化道出血的危险。复方奥美拉唑咀嚼片每日1次,餐前1小时空腹服用。国内尚无人申报，依照《药品注册管理办法》按化药3.2类申报。
奥美拉唑为质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。口服碳酸氢钠能迅速中和或缓冲胃酸，而不直接影响胃酸分泌。因而胃内pH 迅速升高缓解高胃酸引起的症状。氢氧化镁可在炎症处形成胶体薄膜，保护黏膜。
奥美拉唑对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用；而碳酸氢钠为临床上常用的制酸剂，快速中和胃酸；氢氧化镁是一种碱性物质，除具备一定的胃酸中和能力外，其能够遇水后形成胶体状物质，保护胃受损粘膜。以上各种成分在临床应用中非常广泛。因此，此三联方也获FDA批准上市，研究资料表明，其疗效确切。
由于本品规格较大，若制备成普通片剂或胶囊，服用量偏大。因此将其制备成咀嚼片剂，一方面有利于药物的迅速溶出和吸收，起效时间短。另一方面由于咀嚼片在一般的普通固体制剂车间就能生产，设备要求低，生产工艺简单，成本投入低。
【知识产权】
通过专利查询，该组方（奥美拉唑/碳酸氢钠/氢氧化镁）及其相关制剂未在中国申请专利。开发该品种，不存在任何知识产权纠纷问题。