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复方阿仑膦酸钠维生素D3片

产品编号: P0099914 CAS号:
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复方阿仑膦酸钠维生素D3片
阿仑膦酸钠(Alendronate Sodium)属第三代二膦酸盐类骨吸收抑制剂,1993年在意大利首次上市,1995年9月获美国FDA批准用于治疗骨质疏松症和变形性骨炎,1997年5月FDA再次批准其预防骨质疏松和预防骨折的扩大适应症,成为第一个被FDA批准用于预防骨质疏松症的非激素类药物,阿仑膦酸钠对骨的增重作用类似于雌激素,优于降钙素,能显著增加骨密度,降低骨折发生率,口服有效,作用持久,具有良好的耐受性和较高的安全性。维生素D3可促进钙的吸收。本品从防止钙的流失和促进钙的吸收两方面双管齐下。
本复方制剂在2005年4月被美国FDA批准,名字为Fosamax Plus D为默克公司上市的骨质疏松复方治疗药物,含有70mg阿仑膦酸钠(福善美,Fosamax)和2800IU维生素D3,每周只需服用一次。适应症:预防和治疗绝经后骨质疏松症;变形性骨炎;恶性肿瘤所致高钙血症及肿瘤骨转移性骨痛。本品是目前美国市场上唯一一周用量的、维生素D3配伍的双磷酸化合物类药物。2006年在澳大利亚和印度上市。国内有1家申报临床(进口),在审评,开始于2005-12-6 。依据《药品注册管理办法》按3.2类申报。
双膦酸盐中的阿仑膦酸钠是在全球市场表现不错的产品之一,1999年销售额突破10亿美元后,业绩平稳上升,2000年FDA批准追加治疗男性OP适用症,又推动产品的升温。2002年福善美在全球畅销药品中的排名进入18位,销售额为22.5亿美元。2005年的全球销售额达32亿美元。本品在国际由于专利即将到期,会继续增长,但分额会减少,但在国内属于增长期的品种,应该有很好利润空间。
结合国外的相关情况,确定该品种为包衣片剂,一方面片剂生产设备简单、工艺成熟,投入少,见效快;另一方面,该品种中维生素D3对光、氧、热均不稳定,制备成包衣片剂可以提高其稳定性,有利于产品的质量保证。
阿仑膦酸钠口服吸收后主要在小肠内吸收,但吸收程度很差,生物利用度约为0.7%,且食物和矿物质等可显著减少其吸收。本品血浆结合率约80%,血清半衰期短,吸收后的药物大约20%~60%被骨组织迅速摄取,骨中达峰时间约为用药后2小时,其余部分能迅速以原形经肾排泄消除,服药后24小时内99%以上的体内存留药物集中于骨,本品在骨内的半衰期较长,与药的半衰期相仿,约为10年以上。维生素D3的代谢、活化,首先通过肝脏,其次为肾脏。t1/2 为19-48小时,在脂肪组织内可长期贮存。
【知识产权】
通过专利查询,该组方(阿仑膦酸钠维生素D3)及其相关制剂未在中国申请专利。开发该品种,不存在任何知识产权纠纷问题。