依卡倍特钠原料药及其颗剂 项目概况
消化系统疾病是最常见的多发病之一，其中以溃疡为主，如胃溃疡、十二指肠溃疡等，溃疡病的总发病率约占人口的10%~12%。由于其发病率较高，且治愈后复发率高，因此研究开发疗效确切、耐受性好、副作用低、复发率低的抗溃疡药物极为迫切。
依卡倍特钠因其疗效显著、副作用轻微、具有多数抗溃疡治疗药物所不具备的抗菌素幽门螺杆菌作用，因而独有特色。依卡倍特钠在临床已经用于治疗胃炎及胃溃疡，它与胃壁具有很高的亲和性，属于局部起效的抗溃疡药物，可广泛用于胃溃疡，对急性胃炎、慢性胃炎的急性发作间胃粘膜损伤具有保护作用。
依卡倍特钠颗粒剂量由日本田边制药株式会社生产，1993年首次上市，商品名为Gastrom。1999年进口我国（进口注册证号：H20040214），并于在我国取得了药品行政保护。该品的行政保护现已失效。国家药品食品监督管理局网站
www.sfda.gov.cn已公布。
技术优势
依卡倍特钠化学原料合成有较大难度，有一定的技术壁垒，在一定程度上避免了形成同时开发、恶性竞争。特别是所有的专利及文献报道的合成方法都不适合工业化生产。我们经过长期研发，在此项目上实现了
独创性技术进步，取得了工业化的
世界领先的技术水平，目前已经生产300公斤，并出口国外市场。
我们的先进性：1、工艺没有污染；2、工艺独特，世界领先，成本远远低于国外产品（国内我们是独家）；3、工艺可申请专利；4、工艺保证质量，达到99.9%的纯度，产品质量超过国际通常要求；5、绝对走在国内同行的前面，率先实现出口；6、原料、制剂的申报研发已基本完成，近期即将申报，争取国内首家报批。
成本优势：
日本原创厂家从我国进口初级原料，再合成，成本高。其成本大约为600元/公斤。
我们通过具有独创性的研究，已实现成本为200元/公斤。此成本具备强劲的竞争优势。
疗效特点
胃粘膜保护作用：在大鼠和患者实验中，依卡倍特钠选择性地与胃粘膜损伤部位结合，通过形成保护膜来阻挡胃液对胃粘膜的侵蚀；在动物和人体实验中，依卡倍特钠对胃粘膜保护作用不受胃内pH值的影响。
抑制胃蛋白酶的活性：依卡倍特钠可与胃蛋白酶、胃蛋白酶原结合，并降低胃蛋白酶的溶解度从而抑制胃蛋白酶的活性。
对幽门螺杆菌的抑制作：可抑制幽门杆菌的尿素酶活性；在酸性环境下，依卡倍特钠的杀菌作用是与抑制幽门螺杆菌的尿素酶活性相关。
提高内原性前列腺素的作用：依卡倍特钠增加胃粘膜内前列腺素（PGE2、PGI2）的含量。
抑制胃粘膜侵蚀物质的产生，加速溃疡愈合作用：可避免由乙醇、盐酸、烧碱、热水、阿司匹林、氨水、胆酸等物质引起的胃粘膜侵蚀；可避免由阿司匹林引起的胃粘膜出血；可避免由幽门杆菌造成的溃疡；可加速由醋酸诱导的胃粘膜溃疡愈合。
防护因子的增益作用：增加胃粘膜分泌；改善胃粘膜血流；增加胃碱性物质释放。
用法用量：成人口服每次1g，每天2次。
不良反应：极少。
市场分析
本品属消化道溃疡的常规用药，其用量可观。2002年全球消化类用药为390亿美元，且以每年8%的速度增长。在国内，人们生活节奏日益加快，工作竞争日益激烈，吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等诸多因素，导致消化道疾病的发病率急速增加，尤其是消化道溃疡类疾病。据国内资料，胃溃疡属高发病率的病种，消化第统用药居各大类药品销售的第3位，约占9%，抗消化性溃疡药占消化系统用药的30%以上，可见抗溃疡药的市场需求量之巨大。2002年国内治疗消化系统疾病的总用药金额为120亿人民币，其中抗酸及治疗消化性溃疡销售额为40亿元，占消化系统疾病的34%。目前占据抗溃疡类药物主要份额是质子泵抑制剂、抗酸类药物、H2受体拮抗剂。这几类药物各有特点，但都有缺点。
依卡倍特钠属于具有特殊疗效的抗酸类药物，其高效、低毒、抗幽门螺杆菌、疗效全面，是其它各类抗溃疡药物所不可比拟的。因此在率先在国内开发依卡倍特钠具有广阔的前景。
按2002年数据计算，抗酸及治疗消化性溃疡销售额为40亿元，我们期望该品种占据10%的市场份额，即为4亿元。利用我们的优势技术和低价成本期望占据该品种50%以上的市场份额，即年销售2亿元。
国内外同类产品的情况
抗酸类药物常用氢氧化铝、碳酸镁等无机盐类，它治疗消化性溃疡与H2受体拮抗剂等效。其主要是中和胃酸，只作用于病灶部位，并不吸收入血，可持续阻止胃蛋白酶及胆酸对胃的损伤，但大剂量可能引起肠梗阻，用药期间不可服用果汁等饮料，而且服用该药可影响四环素、沙星类药物的疗效，用药后易复发。
H2受体拮抗剂类药物以西米替丁为代表，还有法莫替丁、雷尼替丁等。H2受体拮抗剂作为抑酸药已广泛的应用于临床，该类药物存在不良反应，尤其是抗男性激素作用，使男性出现阳萎、性欲降低，乳房发育等女性化症状。
质子泵抑制剂类药物中，最具代表性的药物是奥美拉唑。质子泵抑制剂通过阻止胃避细胞内氢离子向胃中的转运，从而产生强而持久的抑制酸分泌作用，还可提高粘膜组织的前列腺素的浓度，从而对损伤的胃粘膜提供保护作用。但对于奥美拉唑联合抗生素治疗使幽门螺杆菌转阴的患者，停药后可产生胃酸分泌反弹，故不宜作为长期治疗和溃疡症复发的治疗用药。奥美拉唑对幽门螺杆菌无抑制作用。
消化道溃疡患者中，有相当大比例伴随胃粘膜幽门螺杆菌感染，这类患者单纯使用其它抗溃疡药物时效果通常不理想，因而无论是“拉唑”类的质子泵抑制剂，还是“替丁”类的H2受体拮抗剂，使用时往往需要与广谱抗菌素联合使用，如此以来，容易造成全身耐药的形成，另一方面部分患者对抗生素过敏而无法彻底治疗。依卡倍特钠的应用成功解决了上述问题，自上市以来，其优势愈发突出。
项目进度:药学工作完成.
