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奥利司他(orlistat)原料/胶囊/颗粒〔3+6+5〕

产品编号: P0099920 CAS号:
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奥利司他(orlistat)原料/胶囊/颗粒〔3+6+5〕
一、 立项背景:

肥胖为一种慢性疾病,市场容量巨大:世界卫生组织已明确认定肥胖是全球成年人最大的慢性疾病,被列为世界四大医学社会问题之一。中国肥胖人群达7000万,是成年人总数的14.6%,按理论推算,全国减肥市场容量应为677亿元,而目前减肥品市场年销售不到100亿元。增长空间很大。90年代后期开发的2个新型减肥药奥利司他(orlistat)、西布曲明(sibuteamine)以其确切的疗效、较小的毒副作用给肥胖症患者带来了福音。
奥利司他是目前唯一的脂肪酶抑止剂,无中枢作用:奥利司他是最新在国际流行的减肥药物,商品名为赛尼可(Xenical),为罗氏公司所有,1999年在美国上市。该产品是目前唯一的脂肪酶抑止剂,其主要作用是选择性抑制胃肠道胰脂肪酶的活性,通过阻断30%的膳食脂肪被人体吸收从而达到减肥的目的。和其他减肥药特别是盐酸西布曲明相比,它最大的优点是不作用于神经系统,不进入血液,不抑制食欲。赛尼可在全球100多哥国家上市,拥有900多万使用者,是目 前世界减肥流行的一个全新选择,全球销售额1999年达到6亿美元,占据世界减肥药市场2/3的市场份额,单香港地区每年的销售金额就达到8000万美元。本品1998年首次上市,目前全球大约1600万人服用。
由于人体对奥利司他的吸收率低于1%,因此不 会引起全身性副作用。奥利司地抑制食物中脂肪的吸收,会导致油样便,其轻重程度随饮食中脂肪含量的不同而不同,这是奥利司他唯一的副作用。但患者可以通过 减少饮食中脂肪的摄入量而使副作用减轻。因此,奥利司他的副作用并非单纯的副作用,它可以帮助患者调整饮食结构,减少脂肪的摄入量。这个副作用也是奥利司 他减肥有效的标志。
    临床应用情况疗效确切,不良反应轻:美国明尼苏达大学Zavoral教授对共纳入3,132例肥胖病人的5项随机双盲安慰剂对照的三期临床试验进行了分析。患者接受治疗1年,奥利司他 120mg每日3次或安慰剂。结果显示,治疗1年后,奥利司他组平均体重减轻较安慰剂组显著(9.2%对5.8%),奥利司他组病人体重减轻5%或10% 以上的比例较安慰剂组多(69.6%对51.9%,42.1%对22.7%)。奥利司他不仅能显著降低肥胖病人的体重,而且可以改善患者的血脂情况,并有助于肥胖高血压病人降低血压。研究显示,舒张压在90mmHg以上的病人,在奥利司他组血压平均下降7.9mmHg,安慰剂组下降5.5mmHg(P= 0.06);收缩压在140mmHg以上的病人,在奥利司他组血压平均下降10.9mmHg,安慰剂组只下降6.1mmHg(P〈0.05)。 奥利司他是一种安全的全新肥胖治疗药物,它不仅可以减轻患者的体重,而且可以改善血脂异常、降低血压、改善血糖控制、降低心血管的危险因素,其中有些作用独立于体重减轻。
    另一项临床研究显示,接受本品时,体内的钙镁磷铜锌等微量元素的含量并没有减少,而且,与安慰剂组含量变化相似。但铁的含量在两组均有下降。
    市场前景看好: 据统计,我国目前减肥产品市场的销售额每年在以16%~25%的速度增长,明显高于发达国家5%~7%的增长速度。由罗氏公司研制 的“赛尼可”,1998年后在美国上市,通用名为奥利司他,当年销售额达1.46亿美元。到2005年,赛尼可的全球总销售额有望达 到20亿美元,据称现阶段该药已经占据了国际减肥市场80%的市场份额,某国际权威调查机构曾预测,仅中国香港地区一年的销售额就达到8000万美元。而在中国大陆,赛尼可销量稳步增长。赛尼可较好的市场表现使得其在2003年度成为仅次于曲美的第二大强势品牌。与曲美不同的是, 该药属于非中枢作用药物,主 要通过抑制肠粘膜吸收食物中的脂肪球而达到减肥目的,因此有望突破曲美的营销防线!
    注册分类情况:该药的原料药目前尚未进口,国内也没有厂家被批准生产属于国家化学药品3.1类新药。制剂胶囊及微丸目前国内已经批准进口注册分类属于国家化学药品6类,片剂及分散片注册分类属于国家化学药品5类新药。经检索查询该药专利已经于2004年到期,所以生产销售该药不存在专利及行政保护(到期日:07年4月20日)问题。

注:目前我公司该品种已经完成原料小试和制剂研究工作,期待合作申报!