重酒石酸卡巴拉汀原料及其胶囊

重酒石酸卡巴拉汀原料及其胶囊
重酒石酸卡巴拉汀原料及其胶囊项目介绍
一、项目概述：
    1、项目名称：重酒石酸卡巴拉汀原料及其胶囊
    2、规格：1.5mg、3mg
    3、适应症：用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。
    4、用法用量：口服，与食物同服，一日2-3次。起始剂量3mg/日，依据个体差异，至少每2周增加药量，以达到最大可耐受剂量，推荐最大剂量12mg/日。
    5、注册分类：原料 化药3类；胶囊 化药6类，可免Ⅱ期临床研究，仅进行生物等效性试验。
    6、知识产权情况：该品种为瑞士诺华公司研制，未在中国申请专利，该公司于1999年6月取得药品行政保护，保护期7.5年，将于2006年12月终止。根据我国《药品注册管理办法》，国内企业可在终止前2年进行申报，以在保护终止后第一时间上市销售。
二、重酒石酸卡巴拉汀的药理作用及临床评价：
    1、药理作用：重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类的乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓胆碱能神经元释放的乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。动物试验数据表明，重酒石酸卡巴拉可增强脑胶质和海马区乙酰胆碱的可用性，故本品可以改善阿尔茨海默病患者的认知功能障碍。
    2、临床评价：
    临床证明，卡巴拉汀对轻度到中度阿尔茨海默病的治疗是有效的。美国、欧洲及中国的临床结果证明，卡巴拉汀对阿尔茨海默病的治疗在日常生活、总体功能（包括行为）与认知三个主要症状层面均显示出了临床疗效。
    在我国5个城市10家医院进行的为期4个月的临床试验结果，以及2000年7月11-12日召开的世界阿尔茨海默病大会的资料表明，卡巴拉汀对阿尔茨海默病主要症状的治疗方面有明显优势。接受卡巴拉汀治疗的患者大脑半球功能有明显改善。2000年4月，卡巴拉汀已被FDA批准用于治疗轻、中度阿尔茨海默病。在目前所有的对阿尔茨海默病治疗方案中，卡巴拉汀的三期临床试验是规模最大的，通过这项试验肯定了卡巴拉汀的安全性和有效性。
    在美国进行的有3,900多名患者参加的最大规模的药物治疗阿尔茨海默病的三期临床研究结果证明，服用卡巴拉汀的轻、中度阿尔茨海默病的患者，在进食、穿衣等日常生活方面均明显好于服用安慰剂的患者。接受卡巴拉汀治疗的患者能够保持他们的日常活动能力满6个月，卡巴拉汀延缓了痴呆患者日常生活能力的减退，增加了患者自主性与活动能力。
    研究结果显示，卡巴拉汀能够很好地治疗阿尔茨海默病患者的行为症状。圣路易斯大学医学院老年精神病学主任、医学博士George T. Grossberg说："卡巴拉汀?对行为症状的疗效是非常重要的，因为对行为症状的改善可以延缓患者被送入护理之家。"对于那些住在护理之家脆弱的患者来说，卡巴拉汀减少了这些患者抗精神病药物的使用量。
    临床观察进一步证实，通常卡巴拉汀的耐受性较好，最常见的不良反应包括：恶心、呕吐等胃肠道反应，它们一般多为轻中度、短暂的，主要出现在加药阶段。卡巴拉汀不经肝脏P450酶代谢，无需肝功监测，几乎没有药物相互作用。来源于25,000份心电图及大量化验结果显示，在使用卡巴拉汀治疗时无须对患者的心脏与血液进行监测。
三、重酒石酸卡巴拉汀的市场前景及竞争产品情况：
    1、市场规模分析：阿尔茨海默病（AD）已成为严重影响人民，特别是老年人，生命健康的疾病。据报道，每年美国因阿尔茨海默病造成的经济损失约为1,000亿美元。据推算，若将阿尔茨海默病发病时间推迟5年，可使美国卫生系统节省500亿美元。
    目前，我国60岁以上老年人口约为1.3亿，占总人口约10%。据近年来我国进行的阿尔茨海默病流行病学调查初步结果，中国该病的患病率与西方国家接近，我国北方地区65岁及以上居民阿尔茨海默病发病率为4.2%。阿尔茨海默病已成为我国的一个重要的健康问题，将给21世纪的中国家庭和社会带来巨大的经济负担。
    2、治疗现状：目前的治疗方法还不能治愈乃至预防阿尔茨海默病的发生，临床中可减缓此病发展的药物有抗氧化剂，单胺氧化酶抑制剂、抗炎药和胆碱酶抑制剂以及尚在试验阶段的生物工程药物如脑神经修复剂。其中可纠正或减缓中枢神经系统中胆碱功能减退的药物疗效己得到公认。
    胆碱酯酶抑制剂是目前国际普遍认可、评价最高的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物，目前国内临床应用的此类药物有3个品种：第一个用于治疗阿尔茨海默型痴呆的胆碱酯酶抑制剂是他克林，但该药可导致肝脏酶浓度的增高。在一些国家如英国已经禁止注册该药。多奈哌齐和卡巴拉汀是近几年研发成功的新一代胆碱酯酶抑制剂，也是目前国内外临床处方量最大，应用最普遍的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物。2005年多奈哌齐的全球销售额已超过6亿美元，2000年诺华公司进口的卡巴拉汀胶囊（商品名"艾斯能" ）开始在我国临床应用，经过5年多的临床推广，该药在国内的临床用量不断上升，目前年销售额在2亿元以上。
    与多奈哌齐相比，开发卡巴拉汀至少有以下优势：
    （1）从临床应用效果来看，由于卡巴拉汀具有高度脑区域选择性和双重抑制作用。其可以显著改善痴呆病人的日常生活自理能力，而多奈哌齐没有改善。在社会活动能力方面的疗效也稍优于多奈哌齐。
    （2）国内已有10多家企业生产多奈哌齐，市场竞争非常激烈，而卡巴拉汀国内仅有进口产品，市场竞争相对缓和。